盐酸氯普鲁卡因属苯甲酸酯类的局部麻醉药（1），是在普鲁卡因的结构基础上引入-cl基因，在化学结构上形成了麻醉效应强、麻醉后恢复快的优点。根据大量文献报导，美国、荷兰、加拿大、日本等国家临床试验证实氯普鲁卡因在多项外科手术中显示出完善的麻醉效果，不仅起效快、持续时间长、停药后运动和感觉同步恢复快（2），同时还可以减少其他镇痛药的使用量，并减少相应的副作用，不良反应大大小于利多卡因、普鲁卡因、丁卡因等局麻药物。可以安全使用于硬膜外麻醉，口腔科、五官科、骨科的局部浸润麻醉和外周神经阻滞（3，4，5，6）。由于其脂肪蓄积少，停药恢复快，极少透过胎盘，故对胎儿影响极少，特别适用于产科麻醉(7), 儿童、老人均可安全使用。临床应用不需皮试、毒性反应少，镇痛和肌松作用完全，极少发生耐药现象。近年来人们对盐酸氯普鲁卡因进行了比较详尽的实验与临床研究，并已较广泛的应用于临床。本文就盐酸氯普鲁卡因的实验研究进展作一综述。

1．盐酸氯普鲁卡因作用的理化基础：

局麻药分子结构的变化可以改变其理化性质，从而改变其药理性能，包括麻醉强度、起效时间和时效(8)。芳香基团的取代基的变化可以改变原分子的脂溶性，并影响整个分子的生化结构(9)，结果改变了局麻药的离解常数(pKa)。盐酸氯普鲁卡因是在普鲁卡因的苯环上加一个Cl－，使 pKa从8.9降到8.7。结果在pH值为7.4时的游离碱基浓度明显增加。局麻药分子量的大小可影响其脂溶性，在一定范围内，分子量越大，麻醉强度也较大。氯普鲁卡因的分子量为271，普鲁卡因为236， 其麻醉强度也为普鲁卡因的4倍。如将一个丁基加在普鲁卡因的苯环上，则成为丁卡因。结果脂溶性增加100多倍，蛋白结合率也增加10多倍。理化性质的变化明显改变了其生物学特性(10)，丁卡因的麻醉强度约为普鲁卡因的16倍，作用时效也延长8倍，毒性也增加。酯类局麻药普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因，在分子结构上的主要差别就在芳香基团上，不仅药理性质有明显不同，代谢速度也不一样，氯普鲁卡因的水解速度比普鲁卡因者快5倍，而普鲁卡因比丁卡因快3倍。盐酸氯普鲁卡因LD50为97mg.kg-1，致惊阈量为22.8 mg.kg-1，比其他局麻药明显增高。 

《摘自http://211.161.198.201:8080/mazui/》

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